第193章 二肽基肽酶－Ⅳ抑制剂（1 / 5）

第194章 二肽基肽酶-4抑制剂

二肽基肽酶-4抑制剂(dipeptidyl peptidase-4 inhibitors)

dipeptidyl peptidase-IV (dpp-IV)简介

?以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，由766个氨基酸组成，在血浆和许多组织（血管内皮、肝、肾、皮肤、前列腺、淋巴细胞、上皮细胞）广泛存在。

?它的天然底物是胰高血糖素样肽（GLp-1）和葡萄糖促胰岛素多肽（GIp）。

? GLp-1具有多种生理功能，在胰腺可增加葡萄糖依赖的insulin分泌、抑制胰高血糖素的分泌，使胰岛β细胞增生；在胃肠道可延缓餐后胃排空，从而延缓肠道葡萄糖吸收

发展史

1、dpp-IV的发展历程

1966年发现dpp-IV；2000年引起注意。2003年报道相关单晶

2、dpp-IV抑制剂的发展阶段

第一阶段

开发的抑制剂对dpp-4、dpp-7、dpp-8和dpp-9等相关酶选择性不高。

第二阶段

开发的抑制剂对dpp-4具有高抑制活性和高选择性

第三阶段

一般要求：高活性；高选择性；作用时间能持续24h以上。

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这篇文章应该是科学或医学类的学术文章，讨论二肽基肽酶-4抑制剂(dipeptidyl peptidase-4 inhibitors)。以下是我为你模拟的一篇文章：